La metoclopramida 63

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La metoclopramida ADVERTENCIA: Tratamiento de la discinesia tardía con metoclopramida puede causar discinesia tardía, un trastorno del movimiento grave que a menudo es irreversible. El riesgo de desarrollar discinesia tardía aumenta con la duración del tratamiento y la dosis total acumulada. La metoclopramida terapia debe interrumpirse en pacientes que desarrollen signos o síntomas de discinesia tardía. No existe un tratamiento conocido para la disquinesia tardía. En algunos pacientes, los síntomas pueden disminuir o resolver después de suspender el tratamiento metoclopramida. El tratamiento con metoclopramida durante más de 12 semanas se debe evitar en todo menos en los casos raros en los que se cree un beneficio terapéutico para compensar el riesgo de desarrollar discinesia tardía. (Ver ADVERTENCIAS.) DESCRIPCIÓN La metoclopramida hidrocloruro es un polvo blanco o casi blanco, cristalino, inodoro o prácticamente inodoro. Es muy soluble en agua, muy soluble en alcohol, escasamente soluble en cloroformo, prácticamente insoluble en éter. Químicamente es 4-amino-5-cloro-N-2- (dietilamino) etil-2-metoxibenzamida monoclorhidrato monohidrato. Tiene la siguiente fórmula estructural: Fórmula molecular: C 14 H 22 ClN 3 O 2 HCl H 2 O metoclopramida Inyección, USP es una solución estéril, no pirogénica de hidrocloruro de metoclopramida en agua para inyección. Cada mililitro contiene base de metoclopramida 5 mg (como el clorhidrato monohidrato) 8,5 mg de cloruro de sodio. Puede contener ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio para ajuste de pH pH 4.4 (2.5 a 6.5). La solución no contiene ningún agente bacteriostático, agente antimicrobiano o tampón añadido y está diseñado para su uso sólo como una inyección de un solo uso. Cuando se requieren dosis más pequeñas, la parte no utilizada debe ser desechada. Este producto es sensible a la luz. Debe ser inspeccionada antes de su uso y desecharse si se observan en color o en partículas. Inyección La metoclopramida está destinado a la administración intravenosa o intramuscular. Farmacología clínica metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular gástrica, biliar, o las secreciones pancreáticas. Su modo de acción no está claro. Parece para sensibilizar a los tejidos a la acción de la acetilcolina. El efecto de la metoclopramida sobre la motilidad no depende de la inervación vagal intacta, pero puede ser abolida por fármacos anticolinérgicos. La metoclopramida aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales), relaja el esfínter pilórico y el bulbo duodenal, y aumenta la peristalsis del duodeno y el yeyuno que resulta en el vaciado gástrico acelerado y el tránsito intestinal. Aumenta el tono de reposo del esfínter esofágico inferior. Tiene poco, o ningún efecto sobre la motilidad del colon o la vesícula biliar. En los pacientes con reflujo gastroesofágico y baja LESP (baja presión del esfínter esofágico), las dosis orales únicas de metoclopramida producir aumentos relacionados con la dosis en LESP. Efectos comienzan a aproximadamente 5 mg y aumentan través de 20 mg (la dosis más grande probado). El aumento de la LESP de una dosis de 5 mg dura alrededor de 45 minutos y la de 20 mg dura entre 2 y 3 horas. Aumento de la frecuencia de vaciado de estómago se ha observado con dosis orales únicas de 10 mg. Las propiedades antieméticas de metoclopramida parecen ser el resultado de su antagonismo de los receptores central y periférico de la dopamina. La dopamina produce náuseas y vómitos por estimulación de los quimiorreceptores de la zona medular gatillo (CTZ), y los bloques de metoclopramida estimulación de la CTZ por agentes como l-dopa o apomorfina que se sabe que aumentan los niveles de dopamina o que poseen efectos de dopamina similares. La metoclopramida también suprime la ralentización del vaciado gástrico causado por la apomorfina. Al igual que las fenotiazinas y fármacos relacionados, que son también antagonistas de la dopamina, la metoclopramida produce sedación y puede producir reacciones extrapiramidales, aunque estos son relativamente raras (ver Advertencias). La metoclopramida inhibe los efectos centrales y periféricos de apomorfina, induce la liberación de la prolactina y causa un aumento transitorio de los niveles circulantes de aldosterona, que puede estar asociada con la retención de líquidos transitoria. El inicio de la acción farmacológica de la metoclopramida es de 1 a 3 minutos después de una dosis intravenosa, 10 a 15 minutos después de la administración intramuscular, y 30 a 60 minutos después de una dosis oral, los efectos farmacológicos persisten durante 1 a 2 horas. Farmacocinética La metoclopramida se absorbe bien y rápidamente. En relación con una dosis intravenosa de 20 mg, la biodisponibilidad oral absoluta de metoclopramida es 80 15.5 como se demuestra en un estudio cruzado de 18 sujetos. Las concentraciones plasmáticas máximas se presentan aproximadamente de 1 a 2 horas después de una dosis oral única. tiempo similar al pico se observa después de las dosis individuales en el estado estacionario. En un estudio de un solo uso de 12 sujetos, el área bajo la curva de concentración-tiempo de drogas aumenta linealmente con la dosis de 20 a 100 mg. Las concentraciones máximas aumentan linealmente con el tiempo la dosis a las concentraciones máximas sigue siendo el mismo el aclaramiento corporal total no se ha modificado y la tasa de eliminación sigue siendo el mismo. La eliminación promedio de vida media en individuos con función renal normal es de 5 a 6 horas. procesos cinéticos lineales describir adecuadamente la absorción y eliminación de la metoclopramida. Aproximadamente el 85 de la radiactividad de una dosis administrada por vía oral aparece en la orina dentro de las 72 horas. De los 85 eliminado en la orina, alrededor de la mitad está presente como metoclopramida libre o conjugada. La droga no se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (alrededor de 30). El volumen de todo el cuerpo de distribución es alta (aproximadamente 3,5 L / kg) lo que sugiere una extensa distribución de fármaco a los tejidos. Insuficiencia renal afecta a la liquidación de la metoclopramida. En un estudio con pacientes con diversos grados de insuficiencia renal, una reducción del aclaramiento de creatinina se correlacionó con una reducción en el aclaramiento plasmático, el aclaramiento renal, el aclaramiento no renal, y el aumento de la vida media de eliminación. La cinética de la metoclopramida en presencia de insuficiencia renal se mantuvo lineal sin embargo. La reducción del juego como resultado de la insuficiencia renal sugiere que ajuste a la baja de la dosis de mantenimiento se debe hacer para evitar la acumulación del fármaco. Adultos datos farmacocinéticos en pacientes pediátricos, la farmacodinámica de metoclopramida después de la administración oral e intravenosa son muy variables y no se ha establecido una relación concentración-efecto. No hay suficientes datos fiables para concluir si la farmacocinética de la metoclopramida en los adultos y la población pediátrica son similares. Aunque no hay datos suficientes para apoyar la eficacia de la metoclopramida en pacientes pediátricos con reflujo gastroesofágico sintomática (GER) o cáncer náuseas relacionadas con la quimioterapia y los vómitos, su farmacocinética se han estudiado en estas poblaciones de pacientes. En un estudio de etiqueta abierta, seis pacientes pediátricos (rango de edad, de 3,5 semanas a 5,4 meses) con GER recibieron metoclopramida 0,15 mg solución oral / kg cada 6 horas durante 10 dosis. La concentración plasmática máxima media de metoclopramida después de la décima dosis fue de 2 veces (56,8 mcg / L) mayor en comparación con la observada después de la primera dosis (29 mcg / L) que indica la acumulación de fármaco con una dosificación repetida. A partir del décimo de la dosis, el tiempo medio para alcanzar las concentraciones máximas (2,2 horas), la vida media (4,1 horas), el aclaramiento (0,67 L / h / kg), y el volumen de distribución (4,4 l / kg) de metoclopramida fueron similares a los observados después de la primera dosis. En el paciente más joven (edad, de 3,5 semanas), metoclopramida vida media después de la primera y la décima de la dosis (23.1 y 10.3 horas, respectivamente) fue significativamente mayor en comparación con otros lactantes debido a aclaramiento reducido. Esto se puede atribuir a la inmadurez de los sistemas hepático y renal al nacer. dosis intravenosa única de metoclopramida 0,22 a 0,46 mg / kg (media, 0,35 mg / kg) se administraron más de 5 minutos para nueve pacientes pediátricos con cáncer que reciben quimioterapia (edad media, 11,7 años Rango, de 7 a 14 años) para la profilaxis de la citotóxico inducido vómitos. Las concentraciones en plasma de metoclopramida extrapoladas a tiempo cero oscilaron desde 65 hasta 395 mcg / L (media, 152 mcg / L). La eliminación media de la semivida, aclaramiento y volumen de distribución de la metoclopramida fue 4,4 horas (rango, 1,7 a 8,3 horas), 0,56 L / h / kg (rango, 0,12 a la 1,20 l / h / kg) y 3,0 l / kg (rango, 1,0 a 4,8 L / kg), respectivamente. En otro estudio, nueve pacientes de cáncer pediátrico (rango de edad, de 1 a 9 años) recibieron 4 a 5 infusiones intravenosas (más de 30 minutos) de la metoclopramida en una dosis de 2 mg / kg para el control de la emesis. Después de la última dosis, las concentraciones séricas máximas de metoclopramida variaron de 1060 a la 5680 mcg / L. La eliminación media de la semivida, aclaramiento y volumen de distribución de la metoclopramida fueron 4,5 horas (rango, 2,0 a 12,5 horas), 0,37 L / h / kg (rango, 0,10 a la 1,24 l / h / kg) y 1,93 L / kg (rango, 0,95-5,50 L / kg), respectivamente. Los estudios farmacocinéticos pediátricos un SEM no disponible. 1. Bateman, DN, et al. Br J Clin Pharmac 15. 557-559, 1983. 2. Ford, C. Clin Ther Pharmac 43: 196, 1988. 30 min de infusión intravenosa de 4 a 5 veces dentro INDICACIONES Y USO gastroparesia diabética (estasis gástrica diabética) La metoclopramida está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la estasis gástrica diabética aguda y recurrente. La prevención de las náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia emetogénica cáncer metoclopramida inyección, USP está indicado para la profilaxis de los vómitos asociados con la quimioterapia emetogénica. La prevención de náuseas y vómitos postoperatorios La metoclopramida inyección, USP está indicado para la prevención de náuseas y vómitos postoperatorios en aquellas circunstancias en las que la succión nasogástrica es indeseable. Intestino delgado intubación metoclopramida Inyección, USP se puede utilizar para facilitar la intubación del intestino delgado en pacientes adultos y pediátricos en los que el tubo no pasa el píloro con maniobras convencionales. Inyección La metoclopramida, USP se puede utilizar para estimular el vaciado gástrico y el tránsito intestinal de bario en los casos en que el vaciado retardado interfiere con el examen radiológico del estómago y / o intestino delgado. CONTRAINDICACIONES metoclopramida no se debe utilizar cada vez que la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser peligroso, por ejemplo, en la presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación. La metoclopramida está contraindicado en pacientes con feocromocitoma ya que el medicamento puede causar una crisis hipertensiva, probablemente debido a la liberación de catecolaminas por el tumor. Tales crisis hipertensivas pueden ser controlados por la fentolamina. La metoclopramida está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida o intolerancia al fármaco. La metoclopramida no debe ser utilizado en los epilépticos o pacientes que reciben otros fármacos que son susceptibles de causar reacciones extrapiramidales, ya que la frecuencia y gravedad de las convulsiones o reacciones extrapiramidales pueden aumentar. ADVERTENCIAS síndrome neuroléptico maligno (SNM) Se han notificado casos raros de un complejo de síntomas común pero potencialmente fatal a veces se refiere como síndrome neuroléptico maligno (SNM) asociado con la metoclopramida. Las manifestaciones clínicas del SNM son hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, y evidencia de inestabilidad autonómica (pulso o presión arterial irregular, taquicardia, diaforesis y arritmias cardiacas). La evaluación diagnóstica de los pacientes con este síndrome es complicada. Para llegar a un diagnóstico, es importante identificar los casos en que la presentación clínica incluye tanto una enfermedad médica grave (por ejemplo, neumonía, infección sistémica, etc.) y sin tratar o con tratamiento inadecuado signos extrapiramidales y síntomas (EPS). Otras consideraciones importantes en el diagnóstico diferencial incluyen toxicidad anticolinérgica central, golpe de calor, hipertermia maligna, fiebre medicamentosa y patología primaria del sistema nervioso central (SNC). El tratamiento del SNM debe incluir: 1) la suspensión inmediata de la metoclopramida y otros medicamentos no esenciales a la terapia concurrente, 2) tratamiento sintomático intensivo y control médico, y 3) tratamiento de cualquier problema médico serio concomitante para el cual los tratamientos específicos disponibles. La bromocriptina y dantroleno sódico se han utilizado en el tratamiento del SNM, pero no se ha establecido su eficacia (ver Reacciones adversas). Los síntomas extrapiramidales (EPS) Agudo Reacciones distónicas reacciones distónicas agudas se presentan en aproximadamente 1 de cada 500 pacientes tratados con las dosis usuales de los adultos de 30 a 40 mg / día de metoclopramida. Estos por lo general se presentan durante las primeras 24 a 48 horas de tratamiento con metoclopramida, son más frecuentes en pacientes pediátricos y pacientes adultos de menos de 30 años de edad y son aún más frecuentes en las dosis más altas utilizadas en la prevención de los vómitos provocados por la quimioterapia del cáncer. Estos síntomas pueden incluir movimientos involuntarios de las extremidades y muecas faciales, tortícolis, crisis oculógira, protrusión rítmica de la lengua, el tipo bulbar de expresión, trismo, o reacciones distónicas se asemejan tétanos. En raras ocasiones, reacciones distónicas pueden presentar como estridor y disnea, posiblemente debido a laringoespasmo. Si deben producirse estos síntomas, inyectar 50 mg Benadryl (benztropina mesilato), de 1 a 2 mg por vía intramuscular, también se pueden utilizar para revertir estas reacciones. El tratamiento con metoclopramida puede causar discinesia tardía (DT), un trastorno potencialmente irreversible y desfiguración que se caracteriza por movimientos involuntarios de la cara, la lengua o las extremidades. El riesgo de discinesia tardía aumenta con la duración del tratamiento y la dosis total acumulada. Un análisis de los patrones de utilización mostró que alrededor de 20 de los pacientes que utilizaron metoclopramida lo tomaron más de 12 semanas. El tratamiento con metoclopramida durante más de 12 semanas los recomendados se debe evitar en todo menos en los casos raros en los que se cree un beneficio terapéutico para compensar el riesgo de desarrollar TD. Aunque el riesgo de desarrollar TD en la población general puede aumentarse entre los ancianos, las mujeres y los diabéticos, no es posible predecir qué pacientes desarrollarán TD metoclopramida inducida. Tanto el riesgo de desarrollar TD y la probabilidad de que se convertirá en TD aumento irreversible con la duración del tratamiento y la dosis acumulada total. La metoclopramida debe interrumpirse en pacientes que desarrollen signos o síntomas de TD. No existe un tratamiento eficaz conocido para los casos establecidos de TD, aunque en algunos pacientes, discinesia tardía podría parcial o totalmente, dentro de varias semanas o meses después de la metoclopramida se retira. La metoclopramida sí puede suprimir o suprimir parcialmente, los signos de TD, enmascarando de ese modo el proceso de enfermedad subyacente. El efecto de esta supresión sintomática sobre el curso a largo plazo de TD es desconocido. Por lo tanto, la metoclopramida no debe ser utilizado para el control sintomático de la TD. Los síntomas parkinsonianos-como síntomas parkinsonianos parecidos, incluyendo bradicinesia, temblor, rigidez en rueda dentada, o facies de máscara, se han producido, más comúnmente dentro de los primeros 6 meses después de comenzar el tratamiento con metoclopramida, pero de vez en cuando después de períodos más largos. Estos síntomas generalmente desaparecen en 2 a 3 meses después de la discontinuación de la metoclopramida. Los pacientes con la enfermedad de Parkinson preexistente deben administrarse metoclopramida con precaución, en todo caso, ya que tales pacientes pueden experimentar una exacerbación de los síntomas parkinsonianos al tomar metoclopramida. La depresión mental ha ocurrido en pacientes con y sin antecedentes de depresión. Los síntomas van desde leves a graves y han incluido la ideación suicida y suicidio. La metoclopramida debe ser administrado a pacientes con una historia previa de depresión sólo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. PRECAUCIONES En un estudio en pacientes hipertensos, la metoclopramida administrada por vía intravenosa se muestran para liberar las catecolaminas, por lo tanto, se debe tener precaución cuando se utiliza la metoclopramida en pacientes con hipertensión. Las inyecciones intravenosas de metoclopramida sin diluir deben hacerse permitiendo lentamente 1 a 2 minutos para 10 mg desde una sensación transitoria pero intensa de la ansiedad y la inquietud, seguido de somnolencia, puede ocurrir con la administración rápida. Debido a que la metoclopramida produce un aumento transitorio de la aldosterona plasmática, ciertos pacientes, especialmente aquellos con cirrosis o insuficiencia cardíaca congestiva, puede estar en riesgo de desarrollar la retención de líquidos y la sobrecarga de volumen. Si estos efectos secundarios ocurren en cualquier momento durante el tratamiento con metoclopramida, el fármaco debe interrumpirse. La administración intravenosa de metoclopramida inyección, USP, se diluye en una solución parenteral debe hacerse lentamente durante un período de no menos de 15 minutos. Dando un medicamento promotility como la metoclopramida en teoría podría poner mayor presión sobre las líneas de sutura después de una anastomosis intestinal o cierre. Esta posibilidad debe ser considerada y se pesa al momento de decidir si se debe utilizar la metoclopramida o succión nasogástrica en la prevención de náuseas y vómitos postoperatorios. Información para los pacientes una guía de medicamentos del paciente está disponible para la metoclopramida. El médico o profesional de la salud debe instruir a los pacientes, sus familias y sus cuidadores para leer la Guía del medicamento y debe ayudarles a comprender su contenido. Los pacientes deben tener la oportunidad de discutir el contenido de la Guía del medicamento y para obtener respuestas a cualquier pregunta que puedan tener. Consulte la Guía del medicamento que lo acompaña. La metoclopramida puede poner en peligro la capacidad mental y / o física necesaria para el desempeño de tareas peligrosas, como manejar maquinaria o conducir un vehículo de motor. El paciente ambulatorio debe ser advertido en este sentido. Interacción con otros medicamentos Los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal se antagoniza por los fármacos anticolinérgicos y los analgésicos narcóticos. efectos sedantes aditivos pueden ocurrir cuando la metoclopramida se administra con alcohol, sedantes, hipnóticos, narcóticos o tranquilizantes. El hallazgo de que la metoclopramida libera catecolaminas en pacientes con hipertensión esencial sugiere que debe utilizarse con precaución, en todo caso, en los pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa. La absorción de fármacos desde el estómago puede verse disminuida (por ejemplo, digoxina) por metoclopramida, mientras que la tasa y / o grado de absorción de fármacos desde el intestino delgado se pueden aumentar (por ejemplo, acetaminofeno, la tetraciclina, la levodopa, etanol, ciclosporina). La gastroparesia (estasis gástrica) puede ser responsable de un mal control diabético en algunos pacientes. Exógena de insulina administrada puede empezar a actuar antes de que la comida ha dejado el estómago y llevar a la hipoglucemia. Debido a la acción de la metoclopramida influirá en la entrega de alimentos a los intestinos y por lo tanto la velocidad de absorción, la dosis de insulina o el momento de dosificación puede requerir un ajuste. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Un estudio de 77 semanas se llevó a cabo en ratas con dosis orales de hasta aproximadamente 40 veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos. La metoclopramida eleva los niveles de prolactina y la elevación persiste durante la administración crónica. experimentos de cultivo de tejidos indican que aproximadamente un tercio de los cánceres de mama humanos son dependientes de prolactina in vitro. un factor de importancia potencial si la prescripción de la metoclopramida se contempla en un paciente con cáncer de mama detectado anteriormente. Aunque los trastornos tales como galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia se han reportado con medicamentos que eleven la prolactina, la importancia clínica de los niveles de prolactina sérica es desconocida para la mayoría de los pacientes. Un aumento en los tumores de mama se ha encontrado en los roedores después de la administración crónica de fármacos y metoclopramida neurolépticos prolactina estimulante. Ninguno de los dos estudios clínicos ni los estudios epidemiológicos realizados hasta la fecha, sin embargo, han demostrado una asociación entre la administración crónica de estos medicamentos y la tumorigénesis mamaria la evidencia disponible es demasiado limitada para ser concluyente en este momento. Una prueba de mutagenicidad de Ames realizado en la metoclopramida fue negativo. Los estudios de reproducción de la categoría B de embarazo realizados en ratas, ratones y conejos por la intramuscular, intravenosa, subcutánea (SC), y las vías oral a niveles máximos que van de 12 a 250 veces la dosis en humanos han demostrado ninguna alteración de la fertilidad o daño significativo a la feto debido a la metoclopramida. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. La metoclopramida se excreta en la leche humana. Se debe tener precaución cuando la metoclopramida se administra a una madre lactante. La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no se han establecido excepciones que se establezcan para facilitar la intubación del intestino delgado (ver SOBREDOSIS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). Se debe tener cuidado en la administración de metoclopramida a los recién nacidos desde el aclaramiento prolongado puede producir concentraciones séricas excesivas (véase Farmacocinética Farmacología clínica). Además, los recién nacidos han reducido los niveles de NADH-citocromo b 5 reductasa que, en combinación con los factores farmacocinéticos antes mencionados, hacen que los recién nacidos más susceptibles a la metahemoglobinemia (ver SOBREDOSIS). El perfil de seguridad de la metoclopramida en los adultos no pueden extrapolarse a los pacientes pediátricos. Las distonías y otras reacciones extrapiramidales asociados con la metoclopramida son más comunes en la población pediátrica que en los adultos. (Ver ADVERTENCIAS y reacciones adversas Las reacciones extrapiramidales (EPS).) Los estudios clínicos de metoclopramida no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si los sujetos de edad avanzada responden de manera diferente a personas más jóvenes. El riesgo de desarrollar efectos secundarios parkinsonianos similar aumenta con la dosis ascendente. Los pacientes geriátricos deben recibir la dosis más baja de la metoclopramida que es eficaz. Si los síntomas parkinsonianos similares se desarrollan en un paciente geriátrico recibir metoclopramida, metoclopramida en general, se debe interrumpir antes de iniciar cualquier agentes antiparkinsonianos específicos (ver Advertencias). Los ancianos pueden estar en mayor riesgo de discinesia tardía (ver Advertencias discinesia tardía). La sedación se ha informado en los usuarios de metoclopramida. La sedación puede causar confusión y se manifiestan como exceso de sedación en pacientes ancianos (ver Farmacología clínica. PRECAUCIONES Información para los pacientes y las reacciones adversas efectos sobre el SNC). La metoclopramida se sabe que se excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal (véase Dosis y vía de administración Uso en pacientes con deterioro renal o hepática). Por estas razones, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función renal, enfermedad concomitante u otra terapia con medicamentos en los ancianos (véase Dosis y vía de administración Uso en pacientes con deterioro renal o hepática). Otras poblaciones especiales Los pacientes con deficiencia de B 5-reductasa NADH citocromo tienen un mayor riesgo de desarrollar metahemoglobinemia y / o Sulfohemoglobinemia cuando se administra metoclopramida. En pacientes con deficiencia de G6PD que experimentan metahemoglobinemia inducida por la metoclopramida, no se recomienda el tratamiento con azul de metileno (véase Sobredosis). Reacciones adversas En general, la incidencia de reacciones adversas se correlaciona con la dosis y la duración de la administración de metoclopramida. Las siguientes reacciones han sido reportados, aunque en la mayoría de los casos, los datos no permiten una estimación de la frecuencia. Efectos del SNC agitación, somnolencia, fatiga y cansancio puede ocurrir en pacientes que recibieron la dosis prescrita recomendada de inyección de metoclopramida. El insomnio, dolor de cabeza, confusión, mareos, depresión mental o con ideas de suicidio también puede ocurrir (ver Advertencias). En el cáncer de los pacientes de quimioterapia que se trataron con 1 a 2 mg / kg por dosis, la incidencia de somnolencia es de unos 70. Hay reportes aislados de convulsiones sin una relación clara a la metoclopramida. En raras ocasiones, se han reportado alucinaciones. Reacciones extrapiramidales (EPS) reacciones distónicas agudas, el tipo más común de EPS asociados con la metoclopramida, se presentan en aproximadamente 0,2 de los pacientes (1 en 500) tratados con 30 a 40 mg de metoclopramida por día. En los pacientes de quimioterapia con cáncer que reciben 1 a 2 mg / kg por dosis, la incidencia es de 2 en pacientes mayores de las edades de 30 a 35, y 25 o más alto en los pacientes y los pacientes adultos de menos de 30 años de edad pediátrica que no han tenido la administración profiláctica de difenhidramina. Los síntomas incluyen movimientos involuntarios de las extremidades, muecas faciales, tortícolis, crisis oculógira, protrusión rítmica de la lengua, el tipo bulbar de expresión, trismo, opistótonos (reacciones tétanos-like) y rara vez, estridor y disnea, posiblemente debido a laringoespasmo normalmente estos síntomas son fácilmente revertido por la difenhidramina (ver Advertencias). Los síntomas parkinsonianos-como pueden incluir bradicinesia, temblor, rigidez en rueda dentada, facies como máscaras (ver Advertencias). La discinesia tardía con más frecuencia se caracteriza por movimientos involuntarios de la lengua, la cara, la boca o la mandíbula, y algunas veces por movimientos involuntarios de los movimientos del tronco y / o extremidades puede ser coreoatetósicas en apariencia (ver Advertencias). inquietud motora (acatisia) puede consistir en sentimientos de ansiedad, agitación, nerviosismo e insomnio, así como la incapacidad para permanecer sentado, caminando, y golpecitos con el pie. Estos síntomas pueden desaparecer espontáneamente o responder a una reducción de la dosis. Se han reportado síndrome neuroléptico maligno casos raros de síndrome neuroléptico maligno (SNM). Este síndrome potencialmente fatal está compuesto por el complejo de síntomas de la hipertermia, rigidez muscular, alteraciones de la conciencia, y la inestabilidad autonómica (ver Advertencias). Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia secundaria a la hiperprolactinemia (ver Precauciones). La retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de la aldosterona (ver Farmacología clínica). Hipotensión, hipertensión, taquicardia supraventricular, bradicardia, retención de líquidos, insuficiencia cardíaca congestiva aguda, y el bloque sea posible auriculoventricular (AV) (véase Contraindicaciones y Precauciones). Las náuseas y los trastornos intestinales, principalmente diarrea. En raras ocasiones, los casos de hepatotoxicidad, que se caracteriza por los hallazgos tales como la ictericia y pruebas de función hepática alterada, cuando se administró metoclopramida con otros medicamentos con potencial hepatotóxico conocido. frecuencia urinaria e incontinencia. Unos pocos casos de neutropenia, leucopenia, agranulocitosis o, en general, sin una relación clara a la metoclopramida. Metahemoglobinemia, en adultos y en especial con la sobredosis en neonatos (véase Sobredosis). Sulfohemoglobinemia en adultos. Unos pocos casos de erupción cutánea, urticaria, o broncoespasmo, especialmente en pacientes con un historial de asma. En raras ocasiones, edema angioneurótico, incluyendo glossal o edema laríngeo. alteraciones visuales, Porfiria. enrojecimiento transitorio de la cara y la parte superior del cuerpo, sin alteraciones en los signos vitales, después de dosis altas por vía intravenosa. Los síntomas de sobredosis SOBREDOSIS pueden incluir somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales. Anticolinérgicos o antiparkinsonianos drogas o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas pueden ser útiles para controlar las reacciones extrapiramidales. Los síntomas son autolimitados y normalmente desaparecen dentro de las 24 horas. Hemodiálisis elimina relativamente poco metoclopramida, probablemente debido a la pequeña cantidad de la droga en la sangre con respecto a los tejidos. Del mismo modo, diálisis peritoneal continua ambulatoria no elimina cantidades significativas de fármaco. Es poco probable que tendría que ser ajustada para compensar las pérdidas a través de la diálisis de dosificación. La diálisis no es probable que sea un método eficaz de eliminación del fármaco en situaciones de sobredosis. sobredosis no intencional debido a la mala administración se ha informado en los bebés y los niños con el uso de jarabe de metoclopramida. Si bien no hubo un patrón consistente con los informes asociados a estas sobredosis, eventos incluyen convulsiones, reacciones extrapiramidales y letargo. La metahemoglobinemia se ha producido en los recién nacidos prematuros ya término que recibieron sobredosis de metoclopramida (1 a 4 mg / kg / día por vía oral, intramuscular o intravenosa durante 1 a 3 días o más). La metahemoglobinemia puede ser revertido por la administración intravenosa de azul de metileno. Sin embargo, el azul de metileno puede causar anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de G6PD, que puede ser fatal (ver Precauciones Otras poblaciones especiales). Dosis y administración para el alivio de los síntomas asociados con la gastroparesia diabética (estasis gástrica diabética) Si sólo las primeras manifestaciones de la estasis gástrica diabética están presentes, la administración oral de metoclopramida puede ser iniciado. Sin embargo, si se presentan síntomas severos, el tratamiento debe comenzar con la inyección de metoclopramida (IM o IV). Las dosis de 10 mg puede administrarse lentamente por vía intravenosa durante un periodo de 1 a 2 minuto. La administración de metoclopramida inyección, USP hasta 10 días puede ser necesaria antes de que desaparezcan los síntomas, momento en el que la administración oral de metoclopramida puede ser instituido. El médico debe hacer una evaluación exhaustiva de los riesgos y beneficios antes de prescribir un tratamiento adicional metoclopramida. Para la prevención de náuseas y vómitos asociados con las infusiones cáncer emetógenas quimioterapia intravenosa debe hacerse lentamente durante un período de no menos de 15 minutos, 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia contra el cáncer y se repite cada 2 horas durante dos dosis, y después cada 3 horas durante tres dosis . Las iniciales dos dosis debe ser de 2 mg / kg si se utilizan fármacos altamente emetógenos tales como cisplatino o dacarbazina solo o en combinación. Para regímenes menos emetógenos, 1 mg / kg por dosis puede ser adecuada. Para las dosis en exceso de 10 mg, Metoclopramida Inyección, USP debe ser diluido en 50 ml de una solución parenteral. La solución parenteral preferida es la inyección de cloruro sódico (solución salina normal), que cuando se combina con metoclopramida inyección, USP, se puede almacenar congelado hasta por 4 semanas. Inyección metoclopramida, USP se degrada cuando se mezclan y se congelaron con Dextrosa-5 en agua. Inyección metoclopramida, USP diluye en inyección de cloruro de sodio, dextrosa-5 en agua, dextrosa-5 en 0,45 Cloruro de Sodio, Inyección de Ringer, Ringer lactato o inyección pueden almacenarse hasta 48 horas (sin congelación) después de la preparación si se protege de la luz. Todas las diluciones se pueden almacenar sin protección de la luz en condiciones normales de luz hasta 24 horas después de la preparación. Si deben producirse reacciones distónicas agudas, inyectar 50 mg Benadryl (clorhidrato de difenhidramina) por vía intramuscular, y los síntomas por lo general va a disminuir. Para la prevención de náuseas y vómitos postoperatorios La metoclopramida inyección, USP debe administrarse por vía intramuscular, cerca del final de la cirugía. La dosis habitual en adultos es 10 mg sin embargo, las dosis de 20 mg se pueden utilizar. Para facilitar la intubación del intestino delgado Si el tubo no ha pasado el píloro con las maniobras convencionales en 10 minutos, una dosis única (sin diluir) puede administrarse lentamente por vía intravenosa durante un periodo de 1 a 2 minuto. El solo uso recomendada es: Los pacientes pediátricos mayores de 14 años de edad y adultos de 10 mg de metoclopramida de base. Los pacientes pediátricos (de 6 a 14 años de edad) de 2,5 a 5 mg de base metoclopramida (menores de 6 años de edad) 0,1 mg / kg base de metoclopramida. Para ayudar en radiológicos exámenes en pacientes en los que el vaciamiento gástrico retardado interfiere con el examen radiológico del estómago y / o intestino delgado, de un solo uso puede administrarse lentamente por vía intravenosa durante un periodo de 1 a 2 minuto. Ver controlada USP temperatura ambiente. Es posible que haya nueva información. diabetes. Conozca los medicamentos que toma. El síndrome neuroléptico maligno (SNM). Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios.